Kratom

Mitragyna speciosa Korth. (Ook bekend als kratom of Ketum), is een tropische groenblijvende boom in de koffie-familie (Rubiaceae) inheems in Zuidoost-Azië in de Indochina en Maleisië phytochoria (botanische regio’s). M. speciosa komt van nature voor Thailand, Indonesië en Maleisië, Myanmar en Papoea-Nieuw-Guinea. Kratom heeft een aantal opiaten en stimulerende achtige eigenschappen.

Met ingang van 2013 geen klinische trials had gedaan om kratom de effecten op de gezondheid te begrijpen en het had geen goedgekeurde medische toepassingen. In gebieden waar de plant groeit, is het gebruikt in de traditionele geneeskunde ten minste sinds de negentiende eeuw. Sommige mensen nemen het voor het beheer van chronische pijn, voor de behandeling van opioïde ontwenningsverschijnselen, of – meer recent – voor recreatieve doeleinden. Eerste effecten beginnen meestal binnen 5 tot 10 minuten en de laatste 2-5 uur. actieve verbindingen en metabolieten van de plant niet gedetecteerd door een typische drug screening test, maar kan worden gedetecteerd door meer gespecialiseerde testen.

Minder ernstige bijwerkingen kunnen zijn jeuk, braken en obstipatie. Meer ernstige bijwerkingen kan respiratoire depressie (verminderde ademhaling), beslaglegging, verslaving en psychose omvatten. Andere bijwerkingen zijn hoge hartslag en bloeddruk, lever toxiciteit, en slaapproblemen. Wanneer gebruik wordt gestopt terugtrekking kan plaatsvinden. Bij vermenging met andere stoffen, heeft kratom gebruik geleid tot de dood. In de Verenigde Staten, waren er vijftien kratom gerelateerde sterfgevallen tussen 2014 en 2016.

Vanaf 2015 was er een groeiende internationale bezorgdheid over een mogelijke bedreiging voor de volksgezondheid van kratom gebruikt. In sommige rechtsgebieden de verkoop en invoer zijn beperkt, en een aantal van de volksgezondheid autoriteiten hebben waarschuwingen verhoogd. Sommige versies van het product bevatten andere opioïden.

Jonge M. speciosa boom

Mitragyna speciosa is een groenblijvende boom die kan groeien tot een hoogte van 25 m (82 voet) lang en de romp kan uitgroeien tot een 3 ft (0,91 m) diameter. De stam is algemeen recht en de buitenste schors is glad en grijs. De bladeren zijn donkergroen en glanzend, en kan groeien tot meer dan 14-20 cm (5,5-7,9 in) lang en 7-12 cm (2,8-4,7 in) breed wanneer deze volledig open is, zijn ovaal van vorm, en tegenover in groeipatroon, met 12-17 paren van aderen. De bloemen staan in clusters van drie aan de uiteinden van de takken. De kelk-buis 2 mm (0,079 in) lang en heeft 5 lobben; de kroonbuis is 2,5-3 millimeter (0,098-0,118 in) lang.

M. speciosa komt van nature voor Thailand, Indonesië, Maleisië, Myanmar en Papoea-Nieuw-Guinea.

Bestedingen

De Drug Enforcement Administration verklaarde in 2013: “Er is geen legitieme medische toepassing voor kratom” Kratom is populair geworden als recreatieve drug en is met claims dat het humeur kan verbeteren, de pijn verlichten en te helpen met opiaten. Met ingang van 2013 kratom en belangrijke extracten werden bestudeerd in cellen en bij dieren, maar geen klinische studies waren uitgevoerd.

ontwenningsverschijnselen

In 1836, werd kratom kennelijk gebruikt als vervanger opium in Maleisië. Kratom werd ook gebruikt als een opium vervanger in Thailand in de negentiende eeuw.

Gegevens over hoe vaak het wereldwijd wordt gebruikt ontbreken omdat deze niet door de typische drug screening tests wordt gedetecteerd. De tarieven van kratom gebruik lijkt toe te nemen onder degenen die zijn self-managing chronische pijn met opioïden zonder voorschrift gekocht en fietsen (maar niet stoppen met) het gebruik ervan. Vanaf 2011, zijn er geen formele onderzoeken naar de werkzaamheid en veiligheid van kratom te bestuderen voor de behandeling van opioïde verslaving geweest.

traditioneel gebruik kratombladeren

In culturen waar de plant groeit, is het gebruikt in de traditionele geneeskunde. De bladeren worden gekauwd om musculoskeletale pijn te verlichten, energie, eetlust, en seksueel verlangen te verhogen op een manier die vergelijkbaar is met khat en coca. De bladeren of uittreksels van hen worden gebruikt om wonden te helen en als een plaatselijke verdoving. Extracten en bladeren zijn gebruikt om hoest, diarree en intestinale infecties. Kratom wordt vaak gebruikt door werknemers in moeizame of eentonig beroepen af te wenden uitputting, evenals een stemming versterker en / of pijnstiller. In Thailand, kratom was “gebruikt als snack om gasten te ontvangen en was onderdeel van de rituele verering van voorouders en goden.” Het kruid is zeer bitter en wordt meestal gecombineerd met een zoetstof.

recreatief gebruik

In heel Zuidoost-Azië en in het bijzonder in Thailand, in de 2010s een-op basis van thee cocktail bekend als 4 × 100 populair onder sommige jongeren geworden. Dat is een mix van kratombladeren, hoestsiroop, Coca-Cola, en ijs; vanaf 2011 mensen geconsumeerd Hieraan werd vaak negatief beoordeeld dan gebruikers van traditionele kratom, maar niet zo negatief als van heroïne. Met ingang van 2012, het gebruik van de cocktail was een ernstig probleem onder jongeren in drie provincies langs de grens met Maleisië.
In de VS was vanaf 2015 kratom beschikbaar in het hoofd van de winkels en via internet; prevalentie van het gebruik niet bekend was vanaf die tijd.

Bijwerkingen

Bij relatief lage doses (1-5 g rauwe bladeren) waarbij er meestal stimulerende effecten, bijwerkingen zijn gecontracteerd leerlingen en blozen; schadelijke effecten die verband houden met de stimulatie omvatten angst en agitatie, en opioïde-gerelateerde effecten zoals jeuk, misselijkheid, verlies van eetlust, en vaak plassen beginnen te verschijnen. Bij gematigde (5 tot 15 g ruwe bladeren) doses en hoger, waarbij opioïde effecten algemeen verschijnen bijkomende nadelige effecten zijn tachycardie (verhoogde stimulerend effect) en de opioïde bijwerkingen van constipatie, duizeligheid, hypotensie, droge mond en zweten. Frequent gebruik van hoge doses kratom kan tremor, anorexia, gewichtsverlies, epileptische aanvallen, en psychose veroorzaken. Als zware gebruikers proberen te stoppen met het gebruik van kratom kunnen ze ontwenningsverschijnselen zoals prikkelbaarheid, gevoelens van benauwdheid, misselijkheid, hoge bloeddruk, slapeloosheid, loopneus, spier- en gewrichtspijn en diarree ervaren.

Ernstige toxiciteit betrekkelijk zeldzaam en wordt meestal in hoge doseringen of als kratom wordt gebruikt met andere stoffen.

In juli 2016, de Centers for Disease Control (CDC) een rapport waarin staat dat tussen 2010 en 2015 de Amerikaanse Poison Centers ontving 660 meldingen van blootstelling aan kratom. Medische resultaten in verband met blootstelling aan kratom werden gerapporteerd als minor (minimaal tekenen of symptomen, die snel opgelost zonder residuele handicap) voor 162 (24,5%) posities, matige (niet-levensbedreigend, zonder residuele handicap, maar vereist enige vorm van behandeling ) voor de 275 (41,7%) posities, en de grote (levensbedreigende tekenen of symptomen, met enkele resterende handicap) voor 49 (7,4%) vorderingen. Een dood werd gemeld bij iemand die werd blootgesteld aan de medicatie paroxetine (een antidepressivum) en lamotrigine (anticonvulsieve en stemmingsstabilisator) naast kratom. Voor 173 (26,2%) blootstelling gesprekken werden geen effecten gemeld, of gif center medewerkers waren niet in staat om weer op te volgen met betrekking tot effecten.

Overdosis kratomgebruik beheerd vergelijkbaar met de overdosis opioïden en naloxon kan worden beschouwd als een overdosis die resulteert in een verminderde inspanning te ademen ondanks gemengde resultaten voor de bruikbaarheid bij diermodellen behandelen.

respiratoire depressie

Respiratoire depressie is een belangrijke risicofactor met opioïden, met name die activiteit bij de mu-opioïde receptor. Dit is de belangrijkste oorzaak van de dood van het gebruik van opioïden. In dierstudies bij zeer hoge doses, mitragynine veroorzaakte respiratoire depressie, maar minder dan morfine en codeïne: 196 De respiratoire effecten van kratom en haar belangrijkste bioactieve componenten zijn niet onderzocht bij mensen.

A 2016 CDC rapport over kratom blootstellingen niet een lijst van respiratoire depressie als een risico van kratom, noch heeft een 2013 DEA-rapport. De Food and Drug Administration in juli 2016 verslag doet echter lijst respiratoire depressie bij een van de zorgen. Wat literatuur overzichtsartikelen geen lijst respiratoire depressie; maar andere literatuurstudies en een aantal medische handboeken doen naam respiratoire depressie als een risico.

Dood

Kratom is uitgegroeid tot een onderwerp van zorg in veel landen als gevolg van de toename van het aantal ziekenhuisbezoeken en meldingen van sterfgevallen in verband met haar gebruikers. Volgens een 2016 beoordeling: “Hoewel de dood is toegeschreven aan kratom te gebruiken, is er geen hard bewijs dat kratom was de enige bijdrage aan de dood van een persoon”; Er is bewijs dat het heeft bijgedragen aan sterfgevallen. 15 sterfgevallen in de Verenigde Staten tussen 2014 en 2016 werden kratom-gerelateerd zijn. Voorbeelden van andere stoffen gevonden in autopsies samen met kratom hebben opgenomen: propylhexedrine; acetaminofen, morfine en promethazine; temazepam, difenhydramine en dextromethorfan. (In het laatste geval niveaus van mitragynine waren hoger dan die van andere geneesmiddelen, en er was longoedeem en andere tekenen van toxiciteit opioïde en kratom werd de mogelijke doodsoorzaak aangegeven). In een ander geval waren er hoge mitragynine en tekenen van toxiciteit opioïde autopsie. Er waren negen gevallen van overlijden gemeld in Zweden in 2010 en 2011 met betrekking tot het gebruik van Krypton, dat werd kratom gemengd met O-desmethyltramadol.

Chemie

De belangrijkste psychoactieve verbindingen M. speciosa zijn mitragynine en 7-HydroHydroxyMitragynine (7-HMG), maar er zijn meer dan 40 verbindingen M. speciosa bladeren, onder ongeveer 25 uitzondering mitragynine en 7-alkaloïden HydroHydroxyMitragynine waaronder mitraphylline, mitragynine pseudoindoxyl en Rhynchophylline. Andere actieve stoffen in M. speciosa onder raubasine (best bekend van Rauvolfia serpentina) en Pausinystalia johimbe-alkaloïden zoals corynantheidine.
Mitragynine ongeveer 60% alkaloïde extracties, terwijl 7-HydroHydroxyMitragynine ongeveer 2%.
De chemische structuur van mitragynines omvat de kern van tryptamine en deze kunnen verantwoordelijk zijn voor de waargenomen moleculen in de serotonine en adrenerge systemen. Mitragynine is structureel vergelijkbaar met yohimbine en voacangine.

farmacologie

Met ingang van 2015, een groot deel van de farmacologie van kratom was niet goed begrepen. Kratom bevat 7-HydroHydroxyMitragynine waarvan is aangetoond dat 13x sterker dan morfine als antinociceptieve agent in muizen. Kratom blijkt een stimulerend effect bij lagere doses en en een opioïde-achtig effect bij hogere doses hebben; verschillende soorten kratom kan meer krachtige stimulans of opioïde effecten hebben.

Zowel mitragynine en 7-HMG selectieve volledige agonisten van het μ-opioïde receptor; 7-HMG blijkt hogere affiniteit. De stimulerende effecten lijken gemedieerd via activering voorkomen van serotonine 5-HT2A receptoren en postsynaptische α2-adrenerge receptoren. Rhynchophylline is een niet-competitieve NMDA-antagonist die in kratom.
Mitragynine wordt gemetaboliseerd in mensen via fase I en fase II mechanismen de resulterende metabolieten uitgescheiden in urine. In in vitro experimenten, kratomextracten geremd CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2 enzymen, hetgeen resulteert in een significant potentieel voor geneesmiddelinteracties.

Detectie in lichaamsvloeistoffen

Bloed mitragynine concentraties worden verwacht in een bereik van 10-50 pg / L bij personen recreatief gebruik van de drug. Detectie in lichaamsvloeistoffen is typisch door middel van vloeistofchromatografie-massaspectrometrie.

Taxonomie en etymologie

Mitragyna speciosa werd voor het eerst officieel beschreven door de Nederlandse koloniale botanicus Pieter Korthals in 1839 en vervolgens in een 1897 publicatie van George Haviland. Het geslacht werd genoemd Mitragyna door Korthals omdat de stempels in de eerste soort onderzocht hij leek op de vorm van de mijter van een bisschop. Het is botanisch verwant aan de geslachten Corynanthe en Uncaria.

FacebookTwitterGoogle+Delen via